目的:研究阴干、烘干、微波干燥、蒸制后烘干等加工方法对亳菊中2种苯丙素类和6种黄酮类成分的影响,为亳菊加工方式的优选以及产地加工机制研究提供研究基础。方法:采用HPLC,Agilent HC-C18(2)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流量为1.0 mL·min-1 ,柱温为30℃,检测波长为330 nm。结果:不同加工方法得到的亳菊样品中2种苯丙素类和6种黄酮类成分有显著性差异,采用主成分分析及偏小二乘聚类判别模式分析显示11个批次的样品可以归为3类:高温杀青烘干组(样1,2,3),阴干组(样4,5)和烘干组(样6,7,8,9,10,11)。结论:高温杀青烘干组和阴干组加工品的质量优于烘干组。
目的:建立双载药脂质体中阿霉素(DOX)与他莫昔芬(TAM)包封率的测定方法。方法:采用Sephadex LH-20分离载药脂质体与游离药物。采用HPLC法梯度洗脱,测定脂质体中装载药物的含量及脂质体制备时加入的药物总量,计算脂质体中DOX与TAM的包封率。结果:在所选择的色谱条件下,DOX与TAM的专属性良好。DOX与TAM分别在4.68~37.44,4.80~38.40 μg·mL-1范围内线性关系良好。流出曲线研究结果表明,Sephadex LH-20微柱法能有效分离载药脂质体与未包载的游离药物,游离药物DOX与TAM的柱回收率分别为98%~102%、99%~101%。微柱凝胶分离-HPLC法测定得,双载药脂质体中DOX与TAM的含量均约为1 mg·mL-1,包封率均>90%。结论:该方法简便快速、精密可靠,可应用于双载药脂质体中DOX与TAM含量与包封率的测定。
目的:探讨重组人白细胞介素-1受体拮抗剂(Recombinant human interleukin 1 receptor antagonist,RhIL-1ra)对骨关节炎软骨细胞凋亡的影响,并研究其对骨关节炎(osteoarthritis,OA)软骨中Caspase-3和Bcl-2表达的影响。方法:首先采用改良Hulth法建立实验性OA模型,术后4周经关节腔注射给予RhIL-1ra治疗,治疗结束后,首先对膝关节进行解剖观察以及HE染色进行评分,采用Tunel染色法检测两组兔软骨细胞凋亡情况,采用Western-blot以及RT-PCR检测凋亡因子Caspases-3和凋亡抑制因子Bcl-2的蛋白和基因的表达。结果:大体形态学和HE染色结果表明,正常组大体形态学评分较低,模型组较高,RhIL-1ra治疗组较模型组相比降低(P<0.01);RhIL-1ra可降低软骨细胞的凋亡率,与模型组相比差异具有统计学意义(P<0.01);Western-blot以及RT-PCR结果表明,RhIL-1ra可通过下调caspase-3以及上调bcl-2蛋白和基因的表达抑制细胞凋亡。结论: RhIL-1ra对Hulth诱导的实验性OA具有一定的疗效,且可调控Caspase-3和Bcl-2的表达抑制OA中软骨细胞凋亡。
目的:研究槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物(QUE-HP-β-CD)对柔红霉素(DNR)心脏毒性的保护作用。方法:将实验小鼠分为6组:正常组每天腹腔注射等量生理盐水;DNR组从实验第9~19天每2日1次腹腔注射3 mg·kg-1 DNR;包合物不同剂量组于实验第1~17天每日1次分别灌胃50,100,200 mg·kg-1包合物,并于第9天用与DNR组相同的剂量和方式给予DNR;QUE组用100 mg·kg-1QUE代替包合物,其余处理方法与包合物组完全相同。结果:QUE和不同剂量包合物均能抑制小鼠体质量降低,但100~200 mg·kg-1包合物可显著改善DNR所致心肌肥大和心室重构,并使各项心肌酶恢复到正常水平;切片显示100 mg·kg-1包合物能显著改善DNR所致心肌损伤。结论:QUE-HP-β-CD(100 mg·kg-1)对抑制DNR所致小鼠心脏毒性效果最好。
目的:制备掺入甲氧基聚乙二醇2000(mPEG2000)、二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)、胆固醇-聚乙二醇2000(Chol-PEG2000)3种形式聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)的大黄素脂质体,并对其制剂学性质与体外释放性能进行评价。方法:采用薄膜分散-超声法制备掺入不同形式PEG的大黄素脂质体,分别为甲氧基聚乙二醇化大黄素脂质体(mPEG-Emo-Lip)、二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇化大黄素脂质体(DSPE-Emo-Lip)、胆固醇-聚乙二醇化大黄素脂质体(Chol-Emo-Lip);各脂质体采用激光散射法测定粒径,透射电镜扫描法观察形态,微柱离心法考察包封率(entrapped efficiency,EE%)、载药量(eoading capacity,LC)与泄漏率(leakage,LK%)等制剂学性质;采用动态透析法考察各脂质体在pH 7.4、pH 5.8以及含5% FBS的PBS释放介质中的释放性能。结果:3种脂质体的粒径在120~140 nm之间,分布较均匀,其中mPEG-Emo-Lip粒径稍大;各脂质体包封率大于88%,载药量为32.15~32.53 mg·g-1,泄漏率低;在pH 7.4、pH 5.8以及含5% FBS的PBS释放介质中的释放度均为DSPE-Emo-Lip > mPEG-Emo-Lip > Chol-Emo-Lip。结论:采用薄膜分散-超声法制备含有不同形式PEG的3种大黄素脂质体,均具有较好的制剂学性质,其中Chol-Emo-Lip具有较强的缓释性能。
目的:建立苗药水冬瓜根皮药材的HPLC指纹图谱方法,为其质量控制提供依据。方法:采用Agela Promosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.5%磷酸水为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温为35℃,检测波长为220 nm,分析时间为65 min,对16批水冬瓜根皮药材进行指纹图谱检测,并对不同产地的药材进行了相似度评价和系统聚类分析。结果:建立了水冬瓜根皮药材的HPLC指纹图谱,确立了12个共有峰。相似度评价结果表明,各产地水冬瓜根皮药材相似度均大于0.9,聚类分析将来自不同产地的16批药材分为2类。结论:该方法简便、快速、准确,可作为水冬瓜根皮药材的质量控制提供参考。
目的:优选中药麦芽发芽炮制工艺。方法:以麦芽中总生物碱含量、大麦芽碱含量及淀粉酶活力为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察浸泡时间、发芽温度、发芽湿度及每日洒水量对大麦发芽的影响。依次采用酸性染料比色法和高效液相色谱法测定总生物碱与大麦芽碱含量,DNS比色法测定淀粉酶活力。结果:优选出的麦芽最佳发芽工艺为:用水浸泡5 h,发芽温度25℃,湿度70%,每日洒水量与大麦重量比为1:1。结论:优选得到的炮制工艺稳定可行。
目的:研究乳痛方(RTP)提取物对人乳腺癌MCF-7细胞生长和细胞凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:实验分为空白对照组、阳性对照组(表柔比星)和RTP给药组,噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度方剂(0.5,1,2,4,8,16 mg·mL-1)分别在24 h、48 h和72 h对MCF-7细胞增殖的抑制率;流式细胞术检测MCF-7细胞的凋亡率;免疫蛋白印记法(Western blot)检测Bcl-2、Bax、总蛋白激酶B(Akt)和p-Akt的表达。结果:与空白组相比,高浓度的RTP能明显抑制MCF-7细胞的生长,且具有时间和剂量的依赖性。RTP可诱导MCF-7细胞凋亡,细胞凋亡率随给药浓度的增加而增强。Western blot表明,RTP可明显上调Bax蛋白表达,而下调Bcl-2和p-Akt蛋白表达水平,具有明显统计学差异(P<0.05或P<0.01),且具有浓度依赖性,但对总Akt表达却无明显影响。结论: RTP可抑制MCF-7细胞增殖并诱导其凋亡,其机制可能与上调Bax蛋白,下调Bcl-2蛋白表达,抑制Akt磷酸化从而阻断P13K/Akt信号通路,启动线粒体凋亡途径有关。
目的:研究银胶菊内酯对人皮肤癌细胞HaCaT和A375凋亡的影响。方法:XTT法检测银胶菊内酯对HaCaT和A375细胞的增殖抑制作用;荧光染色法检测细胞形态学变化;ELISA法检测细胞DNA断裂影响;流式细胞仪检测细胞周期。结果:银胶菊内酯明显抑制HaCaT和A375细胞的增殖,IC50值分别为1.45 μmol·L-1和2.9 μmol·L-1;银胶菊内酯处理过的细胞中出现核碎裂现象,而在对照组细胞中则无此现象;银胶菊内酯诱导HaCaT和A375细胞DNA断裂的长度分别为1.41 nm和0.38 nm,当用银胶菊内酯对HaCaT细胞处理24 h后,S期的细胞比例明显增加(P<0.05);当用银胶菊内酯对A375细胞处理24 h后,G0~G1期的细胞比例明显增加(P<0.05)。结论:低浓度的银胶菊内酯能通过分别阻滞HaCaT和A375细胞的S期和G0~G1期诱导细胞凋亡。
目的:建立胃乐宁片的质量标准。方法:采用TLC法对胃乐宁片中腺苷、氨基酸类成分(亮氨酸、缬氨酸、苏氨酸、甘氨酸、组氨酸)进行定性鉴别;HPLC法测定腺苷含量,色谱柱为Kromasil 100-5 C18柱(4.6×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(5:95),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为260 nm;柱温为30℃;进样量为20 μL。结果:薄层色谱斑点清晰,样品与对照药材和对照品在相应的位置上,分别显示相同颜色的荧光斑点;腺苷在1.27~20.32 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,R2=1.000 0,平均加样回收率(n=6)为101.77%,RSD为1.61%。结论:建立的分析方法简便、准确,重复性好,可用于胃乐宁片的质量控制。
目的:观察两种选择性环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)-2抑制剂艾瑞昔布和塞来昔布对中轴型脊柱关节炎(Axial Spondyloarthritis,ax-SpA)患者的疗效和不良反应。方法:某院风湿免疫科就诊的ax-SpA患者180例,诊断符合2009年ASAS推荐的ax-SpA分类标准;分别随机给予艾瑞昔布0.1,0.2 g或塞来昔布0.2 g,每天2次,主要疗效指标为12周末患者背痛视觉模拟评分(Visual Analogue Scale,VAS)总体评分,次要疗效指标包括Schober试验、Bath强直性脊柱炎病情活动指数(Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index,BASDAI)、Bath强直性脊柱炎功能指数(Bath Ankylosing Spondylitis Functional Index,BASFI)、ESR、CRP的变化和不良反应。结果:最终完成12周随访者168例,其中艾瑞昔布0.2 g·d-1组55例,艾瑞昔布0.4 g·d-1组57例,塞来昔布组56例。12周时与基线期相比,艾瑞昔布组与塞来昔布组患者背痛VAS总体评分、Schober试验、BASDAI评分、ESR、CRP均较基线期改善有统计学意义(P<0.05),艾瑞昔布0.4 g·d-1和塞来昔布0.4 g·d-1之间差异无统计学意义(P>0.05),患者背痛VAS总体评分、Schober试验、BASDAI评分优于艾瑞昔布0.2 g·d-1组。随访12周3组患者不良反应发生均轻微可控。结论:艾瑞昔布0.4 g·d-1和塞来昔布0.4 g·d-1在ax-SpA治疗中具有相似的疗效和不良反应,在症状控制和功能改善方面均优于艾瑞昔布0.2 g·d-1。
目的:研究伊伐布雷定联合比索洛尔对冠心病经皮冠状动脉介入(PCI)术后患者心脏康复的影响。方法:选取于某院行PCI术的冠心病患者84例,随机分为观察组(n=42)及对照组(n=42),观察组在常规冠心病二级预防治疗的基础上给予比索洛尔1.25 mg联合伊伐布雷定治疗,对照组在常规冠心病二级预防治疗的基础上仅给予比索洛尔5~10 mg口服。分别于治疗前、治疗4周及治疗12周时监测两组患者的6 min步行实验的距离、6 min步行实验的心率及血氧饱和度、左室射血分数、左室收缩末期内径、左室舒张末期内径、左室间隔厚度及左心室壁厚度。结果:观察组与对照组比较,在治疗12周时,6 min步行试验的距离、LVEF及左室正常舒张功能的比例明显增加,LVEDD、LVESD及6 min步行实验时的心室率明显降低,差异均具有统计学意义(P<0.05);与治疗前相比,在治疗4周及12周时,观察组的6 min步行试验的距离、LVEF及左室正常舒张功能的比例明显增加,LVEDD、LVESD及6 min步行实验时的心室率明显降低,差异均具有统计学意义(P<0.05);研究期间,观察组不良反应发生率低于对照组,但无统计学差异(P>0.05)。结论:伊伐布雷定联合比索洛尔对冠心病PCI术后患者的心脏康复的长期效果优于单纯比索洛尔治疗,不增加不良反应,是一种安全有效的治疗方案。
目的:比较延时输注和间断输注美罗培南治疗ICU重症感染患者的有效性及安全性。方法:计算机检索Medline、Embase、Central、CBM、CNKI、万方、VIP和临床试验注册网站,并手工检索相关文章的参考文献,检索时限至2016年3月1日。纳入比较延时输注和间断输注美罗培南治疗重症感染患者的随机对照研究。主要结局指标是临床治愈率。对纳入文献进行偏倚风险评估和Meta分析。结果:共纳入11篇随机对照研究,文献偏倚风险较高。Meta分析结果显示,与间断输注相比,延时输注美罗培南能显著改善ICU重症感染患者的临床治愈率[RR 1.35;95%CI 1.08,1.69;P=0.01;I2=74%],提高细菌清除率,缩短美罗培南使用时间、住院时间和机械通气时间,但两组的病死率和医疗费用无统计学差异。间断输注和延时输注组均未发现严重不良事件。结论:延时输注美罗培南治疗重症感染患者可以提高临床疗效并无不良反应发生。
目的:为某院老年患者铜绿假单胞菌感染比阿培南的合理使用提供依据。方法:收集我院64株铜绿假单胞菌(PA),采用2倍琼脂稀释法测定比阿培南的最低抑菌浓度(MIC),蒙特卡洛模拟计算比阿培南6种给药方案的达标概率(PTA)和累积反应分数(CFR)。结果:比阿培南所有方案对铜绿假单胞菌(PA)的CFR均<90%,对敏感铜绿假单胞菌(S-PA),65~74岁组中300 mg,q6h方案的CFR为93.02%;≥75岁组中600 mg,q12h和300 mg,q8h/q6h方案的CFR分别为95.66%,96.18%和98.52%。结论:不建议某院老年人PA感染时单用比阿培南,对多重耐药铜绿假单胞菌(MDR-PA)应换用其他抗菌药物,对S-PA可选择300 mg,q6h方案。
目的:调查某三甲医院儿科门诊及住院超说明书用药情况,为促进我国儿科安全合理用药提供有效数据。方法:通过随机抽取儿科门诊及住院一年内的用药医嘱,依据药品说明书内容,对比判断存在的超说明书用药行为,对具体超说明书用药类型、患儿不同年龄段及各类药品之间的关系进行综合分析。结果:随机抽取儿科门诊处方2 400张、住院病历864份,按用药医嘱条数计,超说明书用药发生率分别为40.84%、46.94%;按超说明书用药类型不同,主要集中在超给药频次、超给药剂量及超适应证方面,发生率合计高达90%以上,该院超说明书用药主要发生在婴儿、幼儿及儿童年龄段;医师职称越高,超说明书用药发生率可能越高;儿科使用中成药比率最高,超说明书用药情况在各类药品中都普遍存在。结论:该院儿科门诊及住院患儿中超说明书用药现象较为普遍。临床医师应当慎重考虑“超说明书用药”,加强自身素养,做好患儿知情同意,与临床药师及相关行政管理部门全力配合,一方面保障患儿用药安全,另一方面避免医疗风险。
目的:分析某院门诊不合理用药处方的情况及原因。方法:从计算机中筛选该院门诊处方,将不合理用药处方归为7类,用柏拉图法分析造成不合理用药处方的主要、次要及一般因素。结果:造成门诊不合理用药处方的主要因素:用法或用量不适宜,联合用药不适宜,遴选药物不适宜;次要因素:适应证不适宜;一般因素:重复用药、其他(包括皮试、缺项、处方选择等)和药品剂型或给药途径不适宜。结论:药师根据不合理用药类型有针对性地进行干预和药学服务,提高合理用药水平。
目的:评估骨科择期清洁切口手术预防性使用头孢硫脒、头孢唑林与头孢呋辛的有效性与安全性。方法:这项研究是我院2015年1月-2016年2月一项骨科择期清洁切口手术随机、开放性的临床对比研究。330名患者被纳入研究,随机分为头孢硫脒治疗组(A组)、头孢唑林治疗组(B组)和头孢呋辛治疗组(C组),术前、术后静脉滴注预防使用。三组均随访30 d,使用手术部位感染的结果标准统计分析。结果:头孢硫脒治疗组(A组)浅表手术部位感染发生率为6.36%(1.73~10.99 95%CI),头孢唑林治疗组(B组)浅表手术部位感染发生率为2.78%(0.32~5.88 95%CI)与头孢呋辛治疗组(C组)浅表手术部位感染发生率为3.57%(0.13~7.01 95%CI)。结论:骨科择期清洁切口手术预防手术部位的感染,头孢硫脒、头孢唑林、头孢呋辛之间的差异没有统计学意义(P=0.399)。
目的:通过对前列地尔注射液专科超说明书用药进行循证评估,为临床处方点评及医嘱审核中超说明书用药的合理性判断提供技术参考。方法:收集某院2015年内分泌科医嘱审核中发现的前列地尔注射液超说明书用药情况,按照Cochrane手册5.1及GRADE系统要求建立超说明书用药的循证评价流程,判断其超说明书用药有无循证依据。结果:医嘱审核汇总后有4项前列地尔注射液超说明书用药现象,其中应用于糖尿病周围神经病变和糖尿病足有指南和(或)权威医学专著记录,评估为有循证证据;应用于糖尿病肾病根据CDSR和DARE结论评估为无循证证据;应用于糖尿病视网膜病变根据对临床试验进行GRADE评级后评估为无循证证据。结论:利用循证评价方法和流程对超说明书用药进行评估,不仅有助于临床药师开展日常工作,更为促进临床合理用药提供了技术支持。
目的:探讨Delphi法在医院药事管理工作评价指标体系设计中的应用,以及科学建立医院药事管理质量评价指标体系的方法。方法:采取单向匿名的方式,经过几轮函询征求专家的意见,对每轮所征得的意见汇总整理,经过整理后作为参考资料又以函询的方式征求专家意见,最终得到较为一致的意见。结果:建立药物管理工作评价指标体系分为一级3个指标,分别是:药品质量保证体系下设7个二级指标、合理用药促进体系下设9个二级指标、药学服务展开体系下设6个指标,共22个二级指标;合理用药评价体系下的二级指标处方指标和住院抗菌药物用药指标分别下设5个和11个三级指标。结论:设计医院药事管理工作评价指标体系,Delphi法是一种系统、综合、可靠、客观的方法,可以筛选评价指标和确定其权重,是较为理想的方法。
盐酸西那卡塞是第一个上市的拟钙剂类药物,能有效降低甲状旁腺激素的过量分泌,并有助于降低血清钙和血清磷。临床上,西那卡塞常用于治疗慢性肾脏病患者的继发性甲状旁腺功能亢进,也用于原发性甲状旁腺功能亢进的高钙血症或肾移植患者的持续性甲状旁腺功能亢进。本文主要对盐酸西那卡塞的基本概况和临床应用等做一综述,希望对西那卡塞的临床研究和进一步应用提供帮助。
介绍目前中医药防治肿瘤放化疗后骨髓抑制的治法和经验,对其临床疗效进行分析,为临床有效防治放化疗导致的骨髓抑制提供选方依据和思路。通过检索中医药防治肿瘤放化疗后骨髓抑制的相关临床和实验研究文献,对中医药防治骨髓抑制的方药和治法及其临床疗效进行综述。结果显示,中医药防治肿瘤放化疗后骨髓抑制的治法主要有内治法和外治法,内治法包括经方验方治疗、自拟方辩证施治及中成药治疗,灸法是最常用的外治法,内治法和外治法均取得了较好的临床疗效,其作用机制也得到了初步阐释。中医药防治肿瘤放化疗后骨髓抑制效果显著,值得推广,但其有效物质基础、作用机制、作用靶点等尚不明确,仍需进行进一步研究。
肿瘤血管新生是癌症的标志之一,阻断血管内皮细胞生长因子信号通路进而抑制肿瘤血管新生已成为靶向治疗的新方案。阿帕替尼是一种新型小分子血管内皮生长因子-2受体酪氨酸激酶抑制剂。研究证明,阿帕替尼对胃癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和肝癌等多种恶性肿瘤有显著的抑制作用。本文对该药的结构、机制、药动学和临床试验等进行总结,为更好的指导临床应用提供建议。