传统的十八反、十九畏配伍禁忌理论是中成药处方点评的常见内容,但中医药界对其认识却始终存在争议。本文围绕这一论题,综合古今理论和实证文献,分别列举了"中成药处方点评是否应坚持十八反、十九畏配伍禁忌理论"的正面支持和反面质疑观点。其中,正方论据主要从收载以上配伍禁忌国家药典的权威性,相反配伍在七情中的重要地位,配伍增毒机制的现代科学阐释,以及中成药不良反应的高发现状4个方面展开;而反方论据主要包括传统配伍禁忌理论的数字迷信和哲学演绎特征,相反配伍被曲解的"非毒"原义,临床选药用药向来的"非绝对禁区"主张,以及现代中成药基源、剂量、炮制、制剂等特殊性内容4部分。综上,建议开展对于十八反、十九畏争议的去粗取精,重视含毒性饮片中成药的安全用药,结合分类管理,尝试给出十八反、十九畏配伍禁忌点评的标准与尺度。
目的:完善一清片的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对处方黄芩、大黄进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定黄芩苷、大黄素、大黄酚的含量;建立一清片中表小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的一测多评方法;同时采用外标法测定上述4种生物碱的含量,比较计算值与实测值之间的差别。结果:薄层色谱中可检出黄芩、大黄,专属性强,阴性无干扰;本方法大黄素、大黄酚线性范围分别为5.21~156.24,10.96~328.80 ng;平均回收率分别为94.49%,93.88%;RSD分别为1.2%,1.6%(n=6);可用一测多评法测定一清片中4种原小檗碱型生物碱的含量,2种测定方法差异无显著。结论:本试验的方法可靠,结果准确,可运用于一清片的质量控制。
目的:开展对噻托溴铵与异丙托溴铵在临床治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的药物经济学研究,为临床用药决策提供依据。方法:采用回顾性研究筛选某院COPD患者,建立马尔可夫(Markov)模型对接受噻托溴铵与异丙托溴铵的患者进行模拟,并参考相关随机对照试验研究成果以及中外公开发表的文献。结果:5年噻托溴铵组和异丙托溴铵组的效果值质量调整生命年(QALYs)分别为3.90和3.87,噻托溴胺组成本为5 792.55元,比对照组减少1 262.9元,增量成本-效果比为119 977.67元/QALY。结论:在治疗COPD过程中,5年内噻托溴铵组和异丙托溴铵组治疗方案疗效相当,但噻托溴铵组的成本更低,治疗更具有成本-效果性。
目的:探讨茶藨子木层孔菌多糖硫酸酯(PRP-S)的体内抗肿瘤作用与机制。方法:建立小鼠H22实体瘤模型,分别给于高低剂量PRP-S,测定小鼠肿瘤生长抑制率、脾脏指数和胸腺指数;采用免疫组织化学法测定肿瘤组织中Bax、Bcl-2和bFGF蛋白表达;酶联免疫吸附实验法测定小鼠血清肿瘤坏死因子TNF-α的含量。结果:PRP-S10和PRP-S16在高剂量时对小鼠肿瘤的抑制率分别为54.6%和60.6%,与模型组比较有极显著性差异(P<0.01);并且对荷瘤小鼠的脾脏指数和胸腺指数没有明显影响;PRP-S10和PRP-S16均可以上调肿瘤组织中的促凋亡基因Bax、下调凋亡抑制基因Bcl-2的蛋白表达;PRP-S实验组小鼠血清TNF-α的含量显著高于模型组小鼠(P<0.01);PRP-S可以显著降低肿瘤组织中bFGF水平(P<0.01)。结论:PRP-S在抑制肿瘤的同时,免疫损伤不良反应小;其机制除促进细胞凋亡和肿瘤细胞坏死之外,还可能与抑制肿瘤的血管生成作用有关。
目的:建立参芎葡萄糖注射液生物活性的测定方法并用于质量控制。方法:采用小鼠皮下注射异丙肾上腺素(Iso)诱导心肌缺血建立常压耐缺氧模型,观察参芎葡萄糖注射液对小鼠存活时间的影响。以小鼠耐缺氧试验作为参芎葡萄糖注射液生物活性测定方法和限值剂量确定依据,并对10批参芎葡萄糖注射液生物活性进行测定。结果:参芎葡萄糖注射液以临床人用剂量的20倍(56.0 mg·kg-1,以川芎嗪计)连续给药3 d,可明显延长缺氧小鼠的存活时间,且10批样品均显示出较好的生物活性。结论:基于耐缺氧能力的参芎葡萄糖注射液生物活性测定方法准确、可靠,能有效控制参芎葡萄糖注射液的内在质量。
目的:建立四生颗粒质量标准。方法:采用薄层色谱法对制剂中艾叶、侧柏叶、荷叶进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定四生颗粒中毛蕊花糖苷和荷叶碱含量。结果:艾叶、侧柏叶、荷叶薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰,专属性强。毛蕊花糖苷进样量在0.059 2~1.184 μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为100.79%,RSD为2.25%(n=6)。荷叶碱进样量在0.059 8~1.196 μg范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.08%,RSD为2.06%(n=6)。结论:该方法灵敏、简便、准确、重复性好,可作为四生颗粒的质量控制标准。
目的:探讨大黄炭对腹泻模型小鼠的抗腹泻作用。方法:利用番泻苷A诱导建立致KM小鼠腹泻模型,给予大黄炭4 g·kg-1·d-1灌胃处理7 d,采用炭墨推进实验方法,研究大黄炭对肠道蠕动功能的影响;通过截取小鼠大、小肠称取干、湿重,研究大黄炭对不同肠段水分吸收的作用;利用选择性培养基对小鼠粪便菌群进行培养,研究大黄炭对肠道菌群的作用;运用显微镜观察大黄炭对腹泻模型鼠肠黏膜组织病理变化的影响。结果:腹泻小鼠给予大黄炭干预后,腹泻指数0.43±0.16较腹泻组1.43±0.23明显减少(P<0.05);小、大肠的水分含量也出现明显的降低(P<0.01);肠道蠕动显著减缓(P<0.05);肠道球菌数量明显下降(P<0.05),肠杆菌呈下降趋势,无统计学意义。形态学检查结果显示,模型鼠小肠黏膜水肿显著减轻,黏膜厚度和绒毛高度明显增加,绒毛排列规整。结论:大黄炭是通过抑制肠道蠕动及肠道菌群生长、保护肠黏膜和减少分泌功能而达到抗腹泻的作用。
目的:研究并建立保元排毒丸的指纹图谱。方法:采用反相高效液相色谱法,Merck C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速为1 ml·min-1,检测波长270 nm,建立了保元排毒丸的指纹图谱,并对10个批次的保元排毒丸进行了检测。结果:10个批次保元排毒丸的指纹图谱相似度较高,并且利用"中药色谱指纹图谱相似度评价软件"生成了保元排毒丸的对照指纹图谱,共有17个色谱峰,各色谱峰的分离较好,符合指纹图谱检测要求。结论:所建立的HPLC指纹图谱可用于保元排毒丸的质量控制。
目的:制备米托蒽醌隐形阳离子脂质体(YM),并研究其制剂学性质及体内外抗肿瘤作用。方法:膜材料中引入2-二油酰基羟丙基-3-N,N,N-三甲铵氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(DSPE-PEG2000)分别作为阳性和隐形膜材,采用硫酸铵梯度法制备YM,并以泄漏率为指标,考察其稳定性;高内涵扫描仪考察2 h时其在B16F10细胞中的摄取情况;MTT 法测定其对B16F10细胞的增殖影响;B16F10皮下移植瘤模型研究其体内抗肿瘤作用。结果:YM的粒径和Zeta电位分别为(118.2±4.6)nm和(31.6±4.9)mV;载药量和包封率分别为(6.5±0.2)%和(96.2±1.8)%;血清中48 h累积泄漏率<30%,稳定性良好;YM的细胞摄取量是普通长循环脂质体(CM)的10倍,IC50与CM相比显著降低(P<0.05),体内抑瘤率为58.8%,显著高于CM组的42.7%。结论:YM稳定性良好,具有较好的体内外抗肿瘤活性。
目的:通过对盐酸普拉克索片处方工艺研究的介绍,以期为国内企业研发该品种时提供有益的参考。方法:以淀粉、甘露醇为填充剂,以聚维酮K30为黏合剂,以微粉硅胶为助流剂,以硬脂酸镁为润滑剂,采用L9(34)正交设计优化各辅料的用量,以溶出度、含量均匀度为指标,进行本品的处方优化。结果:淀粉与甘露醇的用量为1:1,润湿剂为50%的乙醇溶液,黏合剂为10%的聚维酮K30,助流剂为1%的微粉硅胶,润滑剂为1%的硬脂酸镁,制备的片剂含量均匀度最佳,溶出度最接近原研处方。结论:制备的盐酸普拉克索片剂外观光洁,含量均匀度好,药物溶出行为达到了预期的目的。
目的:建立高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)同时测定人血浆中瑞格列奈和二甲双胍浓度的方法,并进行人体药动学研究。方法:以乙腈沉淀蛋白处理血浆样品,替米沙坦做内标,采用Kromasil 60-5CN色谱柱(2.1 mm×100 mm, 5 μm),流动相为20 mmol·L-1醋酸铵水溶液(含0.2%甲酸)-乙腈(45:55);质谱采用电喷雾离子化-多反应离子监测(ESI-MRM)。并测定12名健康志愿者单剂量口服瑞格列奈盐酸二甲双胍复方片(2 mg:500 mg)后瑞格列奈和二甲双胍的血浆浓度。结果:瑞格列奈和二甲双胍分别在0.05~50 μg·L-1、2~2 000 μg·L-1范围内线性良好,定量下限分别为0.05 μg·L-1和2 μg·L-1,日内日间精密度均小于8%,提取回收率分别为77.32%~80.65%和78.98%~82.46%。瑞格列奈和二甲双胍的主要药动学参数Cmax分别为(29.50±9.57),(1 167±197.77)μg·L-1;tmax分别为(0.83±0.39),(1.88±0.64)h;t1/2分别为(1.11±0.38),(4.31±0.86)h;AUC0→∞分别为(56.90±20.31),(7 407.32±1 653.25)μg·L-1·h-1。结论:建立的分析方法灵敏、准确可靠,样品处理快速、简便,适用于瑞格列奈/盐酸二甲双胍复方片人体药动学和生物等效性研究。
目的:观察地佐辛对下肢骨折患者行椎管内麻醉前体位摆放时的镇痛效果。方法:选择80例因下肢骨折拟在椎管内麻醉下行择期手术患者,采用随机、双盲法分为地佐辛组(DEZ组,n=40)和对照组(n=40)。椎管内麻醉体位摆放前15 min,DEZ组肌肉注射地佐辛10 mg(2 ml),对照组肌肉注射0.9%氯化钠2 ml。记录2组患者安静平卧位时(T1)、体位摆放时(T2)、腰-硬联合麻醉成功后(T3)的视觉模拟评分(VAS)、数字镇静评分(NSS)、MAP及HR等的改变。结果:组内比较,对照组患者T2时的VAS评分显著高于T1(P<0.05),DEZ组患者T1、T2时的VAS评分无显著差异(P>0.05);对照组患者T2时的MAP、HR与T1、T3比较, 均显著升高(P<0.05);DEZ组患者各时点的MAP、HR无明显差异(P>0.05)。组间比较,T2时DEZ组患者的VAS评分、MAP、HR均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:在下肢骨折患者行椎管内麻醉前运用地佐辛,能确切减轻体位摆放时的疼痛,不良反应发生率低,安全可行。
目的:观察乳酸乳杆菌对溃疡性结肠炎的辅助治疗效果及相关机制。方法:研究对象为121名中度以上的溃疡性结肠炎患者,随机分为对照组和观察组,对照组是常规治疗;而观察组是在常规治疗的基础上,服用乳酸菌胶囊(主要含短乳酸乳杆菌),每天3次,服药时间为1年。观察试验开始和治疗1年后2组患者的结肠镜黏膜分数、灌洗液中髓过氧化物酶的含量,同时检测2组患者治疗前后粪便中的细菌数。结果:在经过1年治疗后,通过结肠镜检验,发现观察组溃疡性结肠炎患者的临床状况有明显改善,同时观察组患者中MPO(myeloperoxidase)、粪便中的肠杆菌数量和pH值均显著降低。结论:使用活性乳酸乳杆菌能明显改善溃疡性结肠炎患者的临床状况,可以作为溃疡性结肠炎患者的长期辅助治疗措施。
目的:探讨尿激酶对急性脑梗死患者血清中TNF-α表达水平的影响。方法:选择2011年1月－2014年2月某院就诊并被诊断为急性脑梗死的患者66例,严格按照随机化的原则将所有入选患者分为对照组和治疗组,每组分别为33例,对照组采用常规治疗方法,治疗组在对照组的基础上采用尿激酶进行溶栓治疗,2组治疗后进行疗效对比。结果:TNF-α表达水平与脑梗死体积呈显著正相关(P<0.05);治疗前2组TNF-α水平和ESS评分基本一致,无统计学差异(t=0.36,P>0.05);治疗一段时间后,治疗组的2项指标均有改善,与对照组相比,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗组3个月后的Bathel指数明显改善。结论:TNF-α表达水平对反应脑梗死脑损伤程度有重要意义,尿激酶可以明显降低脑梗死患者的脑细胞损伤,改善溶栓治疗的近、远期效果。
目的:探讨非那雄胺联合坦索罗辛治疗膀胱过度活动的临床疗效。方法:选取某院泌尿外科收治诊断为膀胱过度活动症患者90例,随机分为2组,其中对照组45例,予口服琥珀酸索利那新5 mg·d-1等常规治疗,10 d为1个疗程,治疗2个疗程;实验组45例,予以口服非那雄胺1 mg·d-1,以及坦索罗辛0.2 mg·d-1,10 d为1个疗程,治疗2个疗程。治疗结束后,对比治疗前后患者尿流率参数、排尿日记参数、生活质量评估(QOL)、OABSS 评分以及患者治疗总有效率。结果:(1)2组患者治疗前后尿流率参数水平比较:治疗后,2组患者最大尿流率、平均尿流率以及尿量均增加,且实验组(13.92±3.79)ml·s-1、(7.83±4.01)ml·s-1、(270.31±81.53)ml显著优于对照组(12.69±5.21)ml·s-1、(6.03±1.55)ml·s-1、(239.18±74.97)ml,差异有统计学意义(P<0.05);(2)2组患者排尿日记参数比较:治疗后,2组患者排尿次数、尿急次数、急迫性尿失禁次数以及夜尿次数均有所减少,且实验组(9.16±2.24,4.21±2.01,0.65±0.26,1.02±0.85)显著少于对照组(11.45±3.33,6.72±2.24,1.03±0.26,1.78±0.97),差异有统计学意义(P<0.05);(3)2组患者生活质量评估(QOL)比较:治疗后,2组患者生活质量评分均有所上升,且实验组(89分)显著优于对照组(74分),差异有统计学意义(P<0.05);(4)2组患者OABSS评分水平比较:治疗后,2组患者OABSS 得分均有所下降,且实验组(2分)下降水平显著优于对照组(6分),差异有统计学意义(P<0.05);(5)2组患者治疗后总有效率比较:治疗后,实验组(89%)总有效率显著高于对照组(78%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论:非那雄胺联合坦索罗辛能够明显改善膀胱过度活动症状,对临床具有指导意义,值得临床推广。
目的:探讨不同剂量复方α酮酸治疗早期2型糖尿病肾病的临床疗效及安全性。方法:将某院2011年1月－2013年12月收治的169例早期2型糖尿病肾病患者,按照随机分层分组法分为对照组(基础治疗组)、A组(复方α酮酸Ⅰ组)及B组(复方α酮酸Ⅱ组),观察3组治疗前后肾功能指标、血糖和血压水平、营养指标及不良反应发生率。结果:3组治疗前后空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(PPG)、舒张压(DBP)、血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)及肾小球滤过率(GFR)无显著差异(P>0.05)。治疗后A、B组收缩压(SBP)及糖化血红蛋白(HbAlc)低于治疗前(P<0.05),B组SBP、HbAlc低于A组(P<0.05)。治疗后,A、B组24 h尿蛋白量低于对照组(P<0.05),治疗后B组24 h尿蛋白量低于A组(P<0.05)。治疗后对照组血清清蛋白(ALB)、前清蛋白(PA)、血红蛋白(Hb)及上臂肌围(MAMC)低于治疗前(P<0.05),治疗24周后A组血清ALB、PA、Hb及MAMC低于治疗前(P<0.05)。3组治疗期间不良反应发生率无差异(P>0.05)。结论:复方α酮酸能有效减少早期2型糖尿病肾病患者的尿蛋白量,有利于延缓肾功能损伤和控制血压,在有效避免低蛋白饮食引起营养不良的同时,不会增加不良反应发生率。
目的:为临床救治重症难治性李斯特菌脑膜炎患者提供用药参考。方法:通过分析临床药师参与救治某院血液内科1例T细胞淋巴瘤合并重症难治性李斯特菌脑膜炎患者提供的药学服务,根据患者的病情变化,临床药师结合药物的理化特性,积极查阅相关文献资料,与临床医师共同协商,制定出最优化的药物治疗方案。结果:通过临床医师及临床药师的共同努力,最终成功救治了该例难治性李斯特杆菌脑膜炎患者。结论:临床药师以自己的专业特长参与到患者用药方案的设计及调整中,与临床医师一起组成治疗团队,对于解决临床上的棘手问题非常重要。
目的:对医院中药质量参差不齐的原因进行分析并提出建议。方法:以武汉市中医医院药学工作中遇到的中药质量问题为例,分析影响医院中药质量的原因,并提出相应的解决办法。结果:中药入库验收环节、中药临方炮制以及中药储存、养护环节等直接影响着医院中药质量,医院药学部门应对上述环节进行严格的管理。结论:医院药材质量的好坏与医院药学管理制度和重视程度有着紧密的联系。
目的:介绍2014年美国临床药学学会(ACCP)年会内容和美国临床药学新的服务模式。方法:以大会报告、分会场交流为线索进行总结。结果:会议主题:"建立以病人为中心的医疗之家服务模式",通过医疗、护理、药学人员的多方协作,提高患者的生活质量,为医疗保险系统节省经费将成为美国临床药学新服务模式。结论:我国临床药师必须加强医学知识和药学知识学习,从而增强职业竞争力。
目的:分析各影响西罗莫司的体内药动学参数、临床疗效及不良反应的因素,为临床个体化用药提供参考。方法:通过国内外文献分析,归纳个体差异、患者状态、共服药物及用药方案等因素对西罗莫司药动学参数、临床疗效及不良反应的影响。结果:西罗莫司的治疗窗窄、个体差异化大,可致高脂血症、贫血、白细胞及血小板减少等不良反应。结论:多种因素共同影响西罗莫司的临床应用,需综合考虑以实现个体化用药及确保用药安全。
天麻素是中药天麻中的主要活性成分之一,由于药理作用广泛,毒副作用小,受到人们的广泛关注。近年来,国内外多项研究证明,天麻素可以减轻脑缺血再灌注损伤、改善帕金森病与老年性痴呆症病情、抑制神经性疼痛,还能对其他神经系统疾病起到一定的防治作用。因此,本文对天麻素在神经系统的药理作用及作用机制做了详细阐述,并对其开发、利用提供思路和理论依据。
目的:了解头孢菌素类药物不良反应发生机制与化学结构的关联。方法:根据临床病例分析和实验研究结果,对常用头孢菌素与化学结构相关的不良反应文献进行归类与分析。结果:头孢菌素不良反应的发生与其化学结构密切关联,其结构中的β-内酰胺环、β-内酰胺环胼合的杂环及环上的侧链取代基均与不良反应相关,可与多种生物分子如γ-氨基丁酸,Na+-K+-ATP酶等相互作用引起不良反应。结论:了解头孢菌素类药物不良反应机制与化学结构的关联,可以合理促进选用头孢菌素,将可能的不良反应降至最低,维护头孢菌素类药物持久的抗感染作用。
